Жизнь без наркотиков...

История амфетамина:
1887, 18 января - Амфетамин был впервые синтезирован немецким химиком L. Edeleano и был назван "phenylisopropylamine". Это открытие было тогда забыто на долгие 40 лет.
1919 - Метамфетамин впервые синтезировал японский ученый А. Ogata.
1928 - В США амфетамины производились под торговой маркой Бензедрин (бензол — эфедрин) в качестве средства для ингаляции с целью облегчения назальной гиперемии и в качестве стимулятора центральной нервной системы (широкое применение Бензедрин получил во время второй мировой войны).
1930 - Обнаружено свойство Амфетамина повышать кровяное давление.
1932 - Амфетамин впервые продается как лекарство под названием "Фенамин" компаниями "Smith, Kline & French", в виде ингалятора.
1935 - Врачи признают стимулирующий эффект Амфетамина, и успешно используют его, при лечении некоторых психических заболеваний.
1937 - Амфетамин впервые одобрен американской Медицинской Ассоциацией для продажи в форме таблеток. Во время Второй мировой войны И Амфетамин и Метамфетамин широко используется солдатами, чтобы улучшать их работоспособность и выносливость. Это приводит к росту наркозависимости в Японии после войны.
1940 - Метамфетамин продается под торговой маркой "Methedrine" от "Burroughs Wellcome".
1942 - Декстро-амфетамин и метамфетамин становятся общедоступными.
1950 - 1953 США раздают Амфетамин своим солдатам в Корее.
1954 - Пик японской эпидемии зависимости от Амфетамина. Подсчитано, что более чем 2 миллиона человек используют Амфетамин в стране с населением в 88.5 миллионов.
1959 - Первое сообщение о внутривенном использовании компонентов "Фенамина".
1959 - В США амфетамин начинает распространятся по рецептам. Впоследствии был выведен из фармакопеи
1963 - Начато незаконное производство "speed", когда Генеральный прокурор Калифорнии издает указ, о том, что необходимо изъять с рынка ампулы с Амфетамином и его производными.
1964 - В Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина.
1966 - В Швеции амфетамином злоупотребляли 28 % подростков.
1960-1969 - Метамфетамин широко распространен в Соединенных Штатов.
1970 - Амфетамин вносят в список II запрещенных препаратов в США в связи с принятием 'Американского закона о Регулировании и о Контроле Злоупотребления лекарственными препаратами 1970' (U.S. Drug Abuse Regulation and Control Act of 1970). С этого момента только по рецепту можно приобрести препараты группы амфетаминов.
1970, 27 октября - Всесторонний закон о Предотвращении и о Контроле Злоупотребления лекарственными средствами принят. Часть II этого закона - закон о Веществах, который определяет систему запретов для различных наркотиков. Этот закон помещает большинство известных галлюциногенов (ЛСД, псилоцибин, псилоцин, мескалин, мескал, гашиш, и MDA) в Список I. Этот закон помещает кокаиновый куст, кокаин и вводимый внутривенно метамфетамин в Список II. Другие Амфетамины и стимуляторы, включая используемый не внутривенно метамфетамин помещены в Список III.
1971, 7 июля - Амфетамин и (используемый не внутривенно) метамфетамин перемещены из Списка III в Список II.
1985-1989 - Курение метамфетамина становится все более популярным.
1996 - Американский Конгресс принимает закон о Контроле Метамфетамина, устанавливающий новые правила владения им и усиливающий преступные штрафы за незаконное владение, распространение и производство.
       Амфетамины нашли сначала военное применение, а затем вошли в мировую психотерапевтическую практику и приобрели массовую популярность. Во время Второй Мировой войны амфетамин давали американским и советским лётчикам, морякам, танкистам, разведчикам, как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности.
       После войны увлечение и широкое распространение амфетаминов началось в Японии от американских солдат, затем с демобилизованными солдатами в 50-х годах амфетамины распространились в США и далее в Европе. Особенно популярно употребление амфетаминов в Англии и Швеции. Они распространены также в Польше, Германии, Нидерландах. В Азии - в Китае и Казахстане.В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но ограниченно применялись в медицинской практике и были малодоступны. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употребляют реже. Они не очень доступны. Более известен суррогат метамфетамина называемый -"винт", получаемый из эфедрина и представляющий смесь веществ содержащую метамфетамин.
       Амфетамины по-прежнему распространены в психотерапевтической практике и сохранили свое "военное" значение - входят в аптечки спецподразделений армии США. Производятся десятком фирм мира. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотикам.

Структура амфетамина:

       Амфетамин принадлежит к группе производных фенилалкиламина.

        Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость (Температура кипения — 205 градусов) с запахом тухлой рыбы, характерным для большинства аминов. Основание, перегнанное с водяным паром содержит значительное количество воды, которая заметно выделяется уже при нагревании его выше 30-40 градусов и опять растворяется с понижением температуры. Само в воде растворимо очень мало. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.

        Наиболее часто применяется в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах. Не растворимы в хлороформе или эфире. Гидрохлорид амфетамина сильно гигроскопичен.

        Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность — D-изомер (декстроамфетамин) более активен как стимулятор, чем L-изомер (левамфетамин).

Химическое соединение

• ИЮПАК: (±)-1-фенилпропан-2-амин
• Брутто-формула:C9H13N
• Мол.масса: 135.2084
• CAS: 300-62-9
• PubChem : 3007
• DrugBank : ARPD00480

Классификация

• АТХ : N06BA01

Фармакокинетика

• Биодоступность перорально: 20-25 %
• Биодоступность назально: 75 %;
• Биодоступность ректально: 95-99 %;
• Биодоступность внутривенно: 100 %
• Связывание с белками плазмы: 15-40 %
• Метаболизм : Печень (CYP2D6)
• Период полувыведения: 10 часов для D-изомера, 13 часов для L-изомера
• Экскреция : Почки; значительная часть в неизменном виде

Применение амфетаминов в медицине:

       Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко. В малых дозах амфетамины применяются в США для лечения сексуальных расстройств.

        Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

        Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.

Эффекты амфетамина:

Псхихические эффекты

        После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.

        Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамин, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамин начинает действовать и кончает действовать резко, при внутривенном введении наблюдается "приход". Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.

Физические эффекты:

        Амфетамины резко подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды. Заметное повышение давления вызывают дозы более 20 мг.

Побочные действия и вред от амфетамина:

Длительное применение ведет к быстрой потере веса, снижению иммунитета, разрушению легких, печени и почек, ухудшению зрения, головокружению, потере координации и коллапсу. Прием больших доз ("сверхдоза") сопровождается увеличением кровяного давления, появлением лихорадочного состояния и может привести к сердечным приступам и инфаркту.
Характерными последствиями употребления метамфетамина являются проявления тяжелой депрессии, общий упадок сил, бессонница, беспокойство, напряжение и психозы. Токсические ("ам-фетаминовые") психозы подобны параноидной шизофрении, которая также может возникнуть в случае длительного употребления или "ударного" приема сверхдозы.
Психологическая зависимость развивается очень быстро: после 3-5 внутривенных инъекций и спустя 2-3 недели нерегулярного орального приема.
Физическая зависимость характеризуется признаками, составляющими синдром отмены.
Абстинентный синдром проявляется через 9 часов отмены препарата (до 4 суток) и может длиться 1-10 недель.
Толерантность к препарату развивается быстро. Разовая доза АМФ может доходить до 1 г, МАФ - до 0,8 г.

Способы употребления амфетамина:

       Таблетки амфетамина принимают внутрь орально. Порошкообразный амфетамин вдыхают через нос или в виде раствора вводят внутривенно, "лёд" курят. При курении действие на мозг ("hit", "удар") наступает гораздо быстрее, чем при вдыхании. Для амфетаминов характерна "циклическая" форма применения. После инъекции или "сеанса" курения ощущается короткий, но очень сильный эффект ("приход"), всплеск ощущений, длящийся несколько минут. После спада эффекта, несмотря на то, что концентрация стимулятора в крови все еще достаточно высока, вводится следующая доза, затем следующая и так далее ("speed circle", "скоростной цикл", "скоростные бега"). Например, ритм цикла может быть таким: инъекции производятся каждые 50-60 минут в течение 2-3 дней, затем 6-10 часов длится период отказа от наркотика и угасания симптомов ("отход") и длительный сон в течение 1-2 суток. Такой режим использования стимуляторов исчерпывает запасы энергии организма и приводит к истощению нервному, психическому и физическому. Описан также цикл: по 1 г каждые 4 часа в течение 24 часов (и до 12 дней).

        Дозы. Обычная оральная или интраназальная доза АМФ - 5~ 15 мг, для случайного потребления доза 30 мг АМФ может быть токсичной. Доза АМФ для внутривенного введения - 20-40 мг. Для толерантных потребителей дозы значительно выше: 100-2 000 мг в день АМФ.
        Начало действия: через 30 секунд при внутривенном введении, через 5-15 минут при интраназальном введении.
        Длительность действия: АМФ - от 4 до 12 часов (по другим данным 2-3 часа).

        В Желудочно-Кишечном Тракте - полное и быстрое всасывание. Концентрация в плазме после приема орально дозы АМФ 2,5-15 мг достигает максимального значения 30-170 нг/мл через 2 часа и в последующие 48 часов уменьшается экспоненциально. После внутривенного введения разовой дозы 160 мг концентрация АМФ в плазме через 1 час - 590 нг/мл, а через 24 часа - 60.
        Период полувыведения Т(1/2) из плазмы - 8-12 часов. В зависимости от диеты эта величина меняется: от 8 часов (7-14 часов) при кислой и до 22 часов (18-34 часа) при щелочной диете.

Табличные значения концентраций АМФ крови:

• терапевтические концентрации АМФ: 50-150 нг/мл
• токсические концентрации АМФ: 200-1000 нг/мл
• летальные концентрации АМФ: выше 1мкг/мл

Симптомы хронического употребления(зависимости) и передозировки от амфетамина:

• "амфетаминовый" психоз, параноидный бред
• галлюцинации тактильные, обонятельные, зрительные, слуховые
• тахикардия
• потеря аппетита, истощение
• возбуждаемость, Гиперактивность
• непрекращающийся поток речи
• дрожание рук
• расширенные зрачки
• обильное потоотделение
• сильное утомление, депрессия
• мозговые кровоизлияния
• судороги, кома